Emtricitabina en pols

• 1. S'utilitza en combinació amb altres fàrmacs antivirals per al tractament de la infecció pel VIH-1 en adults. Els pacients són aquells que no han estat tractats amb inhibidors de la transcriptasa inversa o aquells el virus dels quals s'ha suprimit després del tractament amb inhibidors de la transcriptasa inversa.
• 2. S'utilitza per al tractament de l'hepatitis B crònica.

L'emtricitabina és un nucleòsid citosina sintetitzat químicament. El seu mecanisme anti-VIH-1 és formar trifosfats actius mitjançant la fosforilació en diversos passos in vivo per inhibir competitivament la transcriptasa inversa del VIH-1 i, al mateix temps, competeix amb la 5-fosfocitosina natural per penetrar en el procés de síntesi d'ADN viral. , que finalment condueix a la interrupció de la seva síntesi de cadena d'ADN. El seu mecanisme anti-VHB es deu al fet que el procés de replicació del VHB conté l'objectiu de l'emtricitabina, és a dir, el procés de transcripció inversa. Té una feble activitat inhibidora sobre l'ADN polimerasa de mamífers α, β, ε i l'ADN polimerasa mitocondrial γ

L'avaluació farmacocinètica es va realitzar en voluntaris sans i persones infectades pel VIH. La farmacocinètica va ser similar en ambdós grups.

1. Absorció : L'administració oral s'absorbeix ràpidament i es distribueix àmpliament, i la concentració plasmàtica del fàrmac arriba al valor màxim 1-2 hores després de l'administració. Es van administrar múltiples dosis d'emtricitabina per via oral a 20 pacients infectats pel VIH, i la concentració plasmàtica màxima (Cmax) d'emtricitabina (mitjana ± DE) va ser d'1.8 ± 0.7 μg/ml, i l'àrea sota la corba de concentració plasmàtica del fàrmac-temps (AUC) de 24 hores va ser de 10.0 ± 3.1 h*μg/ml. La concentració plasmàtica mitjana en estat estacionari 24 hores després de l'administració va ser de 0.09 μg/ml. La biodisponibilitat mitjana va ser del 93%. La farmacocinètica de dosis múltiples és proporcional a la dosi (25-200 mg).

2. Distribució : La taxa d'unió de l'emtricitabina a les proteïnes plasmàtiques humanes in vitro és <4%, i existeix en estat lliure quan la concentració supera el rang de 0.02-200 μg/ml. En la concentració màxima, la relació entre la concentració plasmàtica i la concentració plasmàtica del fàrmac és d'1.0, i la relació entre la concentració del fàrmac al semen i al plasma és de 4.0.

3. Metabolisme : Estudis in vitro han demostrat que l'emtricitabina no és un inhibidor de l'enzim CYP450 humà. En prendre emtricitabina marcada amb 14C, arriba a l'orina (86%) i a la femta (14%) en la seva forma original. El 13% de la dosi es converteix en tres metabòlits. La seva biotransformació inclou l'oxidació de la part sulfhidril per formar diastereòmers 3'-sulfòxid (9%) i la combinació amb l'àcid glucurònic per formar 2'-oxi-glucurònid (4%). Encara no s'han determinat altres metabòlits.

4. Excreció : La semivida plasmàtica de l'emtricitabina és d'unes 10 hores. L'aclariment renal de l'emtricitabina és superior a l'aclariment de creatinina sèrica. S'especula que s'excreta a través de la filtració glomerular i la secreció tubular, i que hi pot haver substàncies que competeixen amb ella per l'excreció renal.

1. L'emtricitabina s'excreta principalment a través dels ronyons, i els pacients amb insuficiència renal l'han d'utilitzar en dosis reduïdes.

2. Ús en dones embarassades i lactants: pot tenir efectes adversos en nens petits o nadons, i es secreta a través de la llet materna, per la qual cosa les dones embarassades o lactants l'han d'utilitzar amb precaució. Encara no se sap si emtricitabina es secreta a través de la llet materna. A causa de la possibilitat de transmissió del VIH de mare a fill i de l'aparició de reaccions adverses greus, les dones lactants tractades amb emtricitabina han d'evitar la lactància materna. Els experiments amb animals no han demostrat un augment del desenvolupament embrionari i les taxes de malformació, però encara hi ha una manca d'estudis controlats adequats sobre l'ús del fàrmac en dones embarassades, per la qual cosa les dones embarassades l'han d'utilitzar amb precaució.

3. Sobredosi de fàrmacs: actualment no hi ha antídot per a l'emtricitabina. Es va realitzar un estudi clínic en 11 pacients amb una dosi única de 1200 mg, i no es van notificar reaccions adverses greus. Es desconeix l'impacte de la sobredosi. Un cop es produeixi, s'ha de controlar el pacient per detectar reaccions tòxiques i s'ha de donar un tractament de suport si és necessari.

Embalatge general:

1) 1 kg/bossa (1 kg de pes net, 1.1 kg de pes brut, envasat en una bossa de paper d'alumini)

2) 5 kg/cartró (5 kg de pes net, 5.3 kg de pes brut, envasat en cinc bosses de paper d'alumini)

3) 25 kg/tambor (25 kg de pes net, 28 kg de pes brut;)

El nostre producte s'adhereix als més alts estàndards de qualitat i compta amb nombroses certificacions, que garanteixen el reconeixement i la confiança globals:

FDA-Salis HALAL ISO CCRE5 USDA Orgànic UE Orgànic

Si voleu comprar pols d'emtricitabina, poseu-vos en contacte amb nosaltres per a més detalls a iceyqiang@aliyun.com

Salispharm es distingeix com a proveïdor de confiança de components no refinats de fàrmacs per algunes raons convincents:

Grup de recerca i desenvolupament experimentat : La nostra organització compta amb un equip de treball innovador completament desenvolupat dedicat a garantir les millors expectatives de qualitat i desenvolupament de productes.

Planta de processament GMP : Treballem en una oficina de fabricació d'avantguarda que s'adhereix a les bones pràctiques de muntatge (GMP), garantint la consistència i la qualitat dels nostres productes.

Enorme estoc: Amb un estoc significatiu de components sense refinar, podem satisfer ràpidament sol·licituds de qualsevol mida, proporcionant als nostres clients adaptabilitat i harmonia interior.

Testaments complets : Els nostres articles compten amb tots els avals bàsics, inclosos els certificats FDA-Salis, HALAL, ISO, CCRE5, USDA natural, natural i de la UE natural, cosa que demostra el nostre compromís amb la coherència administrativa i el control de qualitat.

Administració OEM : Oferim serveis OEM d'ampli abast, permetent als clients modificar les estructures de mida i els paquets segons les seves necessitats especials. A més, podem oferir productes acabats per a aquells que busquen un acord clau en mà.

Transport ràpid: Entenem la importància d'un transport convenient i ens esforcem per accelerar el cicle de transport, garantint que els nostres clients acceptin les seves comandes de manera instantània i eficient.

Empaquetatge segur: Tots els articles s'embalen acuradament per evitar contaminacions i garantir la seva fiabilitat durant el transport.

P1: Puc obtenir algunes mostres?

R: Sí, podem subministrar la mostra gratuïta, però el cost d'enviament el paguen els nostres clients.

P2: Com iniciar comandes o fer pagaments?

R: La factura proforma s'enviarà primer després de la confirmació de la comanda, adjuntant la nostra informació bancària. Pagament per T/T, Escrow (Alibaba).

P3: Com confirmar la qualitat del producte abans de fer comandes?

R: Podeu obtenir mostres gratuïtes per a alguns productes, només heu de pagar el cost d'enviament o organitzar-nos un missatger i prendre el

mostres. Podeu enviar-nos les especificacions i sol·licituds del vostre producte, fabricarem els productes segons les vostres peticions.

Q4: Quin és el teu MOQ?

R: El nostre MOQ és d'1 kg. Però normalment acceptem menys quantitat, com ara 100 g, amb la condició que el càrrec de la mostra es pagui al 100%.

P5: Què tal el termini de lliurament?

R: Termini de lliurament: uns 3-5 dies després de la confirmació del pagament. (Festa xinesa no inclosa)